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Addex Arzneimittelkandidat im Alzheimer-Modell wirksam

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Genf, Schweiz, 2. September 2010 - Addex Pharmaceuticals (SIX:ADXN), ein auf
allosterische Modulation spezialisiertes Unternehmen, gab heute bekannt, dass
die Wirksamkeit eines neuentdeckten, oral verabreichten Arzneimittelkandidaten
in einem Alzheimer-Modell festgestellt wurde.  Das proprietäre Molekül inhibiert
den metabotropen Glutamatrezeptor 2 (mGluR2), ein Rezeptor-Subtype, durch
negative allosterische Modulation (NAM). Ein Addex mGluR2 NAM wird
voraussichtlich 2011 einen klinischen Phase-I-Test in Probanden starten.

Vincent Mutel, CEO: "Gezielt die Signalwirkung des Neurotransmitters Glutamat
durch einen mGluR2 NAM zu modulieren ist einer der vielversprechendsten
Forschungswege für die Behandlung kognitiver Symptome der Alzheimer-Krankheit.
Wir freuen uns, dass unser mGluR2 NAM gezeigt hat, dass er das Gedächtnis in
diesem pathophysiologisch relevanten Modell verbessert. Obwohl wir Jahre
entfernt sind von dem Beweis, dass ein solches Medikament im Menschen wirkt,
deuten kürzlich veröffentlichte Forschungsarbeiten an, dass die
mGluR2-Inhibition auch eine Verzögerung dieser verheerenden Krankheit bringen
könnte."

Der Addex mGluR2 NAM wurde in einem Modell getestet, das Aspekte der
Pathophysiologie und der kognitiven Beeinträchtigung der Alzheimer-Krankheit,
sowie auch die Beeinträchtigung des progressiven Arbeitsgedächtnisses imitiert.
In einer präklinischen Studie reversierte der mGluR2 NAM dosisabhängig das
Gedächtnisdefizit, das nach der Verabreichung von Beta-Amyloid aufgewiesen
wurde. Die Beeinträchtigung des Arbeitsgedächtnisses wurde durch den NOR-Test
gemessen. Die statistisch signifikante Wirkung des mGLuR2 NAMs war vergleichbar
mit der Wirkung von Donepezil (Aricept), das zum Vergleich im selben Experiment
eingesetzt wurde und als Maßstab-Medikament für die symptomatische Behandlung
für die Alzheimer-Krankheit vermarktet wird.  Des Weiteren veränderte der mGluR2
NAM keine lokomotorischen Aktivitäten im Vergleich zum Vehikel.

Die Alzheimer-Krankheit ist eine progressive Gehirnerkrankung, die in bis zu
5,3 Millionen Amerikanern auftritt und die siebthäufigste Todesursache in den
Vereinigten Staaten ist.  Die Krankheit zerstört Gehirnzellen und führt  zu
Gedächtnisschwund sowohl als auch zu kognitiven und Verhaltensproblemen. Die
Krankheit ist nicht heilbar, und zugelassene Medikamente bieten eine temporäre
und moderate Wirkung.

mGluR2 ist ein G-Protein-gekoppelter Rezeptor (GPCR), der im Gehirn in
präsynaptischen Nervenenden exprimiert wird und die Glutamat-Abgabe
verlangsamt.  Durch die Forschung wurde belegt, dass sich eine überschüssige
Signalwirkung von mGluR2 möglicherweise negativ auf das Überleben von
Gehirnzellen, die in die Gedächtnisfunktion involviert sind, auswirkt und zur
Alzheimer-Krankheit beisteuert. Weitere Arbeiten und die obenstehenden Daten
weisen darauf hin, dass die mGluR2-Inhibition das Arbeitsgedächtnis verbessern
kann - auch in Fällen, wo das Gedächtnis schon beeinträchtigt ist.

Addex Pharmaceuticals (www.addexpharma.com) erforscht und entwickelt
allosterische Modulatoren für den therapeutischen Einsatz und konzentriert sich
auf validierte therapeutische Targets bei ZNS-Krankheiten, Stoffwechselstörungen
und Entzündungen. Vorbehaltlich der behördlichen Zulassung wird bei vier
Indikationen für zwei Hauptprodukte bald mit dem Beginn der klinischen
Phase-II-Studie gerechnet : ADX48621, ein negativer allosterischer Modulator
(NAM) des mGluR5, der gegen Dystonien und Levodopa-induzierte Dyskinesien
(PD-LID) bei Parkinson-Patienten entwickelt wird; und ADX71149, ein positiver
allosterischer Modulator (PAM) des mGluR2, der gegen Schizophrenie und
Angstzustände wirken soll. Bei dem dritten Produkt, ADX71943, dem positiven
allosterischen Modulator (PAM) des GABA-B-Rezeptors mit Potenzial zur Behandlung
chronischer Schmerzen, soll in 2011 mit der Phase-I-Studie begonnen werden.
Darüber hinaus hat Merck & Co., Inc. Rechte an zwei präklinischen Produkten
auslizenziert:  mGluR4 PAM gegen Parkinson und mGluR5 PAM gegen Schizophrenie.
Weitere in der präklinischen Entwicklung befindliche Programme umfassen: mGluR2
NAM, GLP1R PAM, IL1R1 NAM und TNFR1 NAM. Sowohl Roche Venture Fund als auch
SR-One, der Venture-Capital-Fonds von GlaxoSmithKline, haben in Addex
investiert.


Chris Maggos
Investor Relations & Communications
Addex Pharmaceuticals
+41 22 884 15 11
chris.maggos@addexpharma.com


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mGluR5, mGluR7 or other therapeutic targets to be materially different from any
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mGluR4, mGluR5, mGluR7 will be approved for sale in any market or by any
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[HUG#1442158]



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12, chemin des Aulx Plan-les-Ouates; Geneva Schweiz

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Source: Addex Pharmaceuticals via Thomson Reuters ONE

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