ProLynx kündigt das Hydrogel-Mikrosphären-Wirkstoffabgabesystem PLX039 an, das die einmal monatliche Verabreichung eines GLP-1-Rezeptor-Agonisten unterstützt

SAN FRANCISCO, 12. Juni 2017 (GLOBE NEWSWIRE) -- Beim 77. Treffen der American Diabetes Association in San Diego kündigte ProLynx LLC in einer Präsentation brandaktueller Studienergebnisse ein neuartiges Wirkstoffabgabesystem an, mit dem der GLP-1-Rezeptor-Agonist (GLP-1RA) PLX039, der zur Behandlung von Typ-2-Diabetes (T2D) eingesetzt wird, einmal monatlich subkutan verabreicht werden kann. Die Arbeit wird in ACS Chemical Biology veröffentlicht.

Die GLP-1RAs haben sich zu einer wichtigen Medikamentenklasse und zur Standardtherapie für die Behandlung von Typ-2-Diabetes entwickelt. Bis 2024 werden sie voraussichtlich über einen Marktanteil von 12 Milliarden US-Dollar verfügen. Diese Medikamente regeln automatisch die Blutglukose-Konzentration, haben Anti-Adipositas-Effekte und können das Risiko für unerwünschte kardiovaskuläre Ereignisse bei Patienten mit T2D reduzieren. Von der FDA zugelassen sind derzeit drei GLP-1RAs, die einmal oder zweimal täglich verabreicht werden, und drei GLP-1RAs für die wöchentliche Verabreichung. Ein weiterer, einmal wöchentlich zu verabreichender Agonist und ein Abgabesystem mit einer osmotischen Pumpe für die langanhaltende Freisetzung befinden sich in späten Versuchsstadien. Bislang ist das mangelhafte und unbeständige Einhalten der Medikation der wichtigste Grund für das Versagen der Blutzuckerkontrolle bei fast 50 % aller T2D-Patienten. Jetzt hat ProLynx seine Plattform für die Verlängerung von Halbwertszeiten genutzt, um einen monatlich verabreichbaren GLP-1RA zu entwickeln. Im Vergleich zu wöchentlich verabreichten Agonisten verspricht man sich von diesem Produkt einen höheren Patientenkomfort und die bessere und beständigere Einhaltung der Medikation.

Daniel Santi, Mitbegründer und Präsident von ProLynx, sagte dazu: "Dies ist der erste GLP-1RA, der über einen monatlichen Zeitraum therapeutische Spiegel aufrecht erhalten kann, ohne dass dafür große Dosen eines Medikaments benötigt werden, das für die wöchentliche Verabreichung gedacht ist." Santi fügte hinzu: "PLX039 wird in der Lage sein, den Optimalpunkt für das Dosierungsintervall mit einer einmal monatlich stattfindenden Verabreichung zu bestimmen. Einige Patienten, für die ein Dosierungsintervall mit einer wöchentlichen Verabreichung zu kurz ist, lehnen die Implantation einer langwirkenden osmotischen Pumpe ab. Für diese Patienten dürfte der einmal monatlich verabreichte GLP-1-Rezeptor-Agonist PLX039 die richtige Lösung sein."

In der Halbwertszeitverlängerungsplattform von ProLynx wird ein Medikament durch einen selbstspaltenden Linker, der dazu vorprogrammiert ist, das Medikament in einer festgelegten Rate freizusetzen, an Hydrogel-Mikrokugeln gebunden. Nach der subkutanen Injektion wird das Medikament langsam aus dem Mikrosphären-Depot freigesetzt und in den systemischen Kreislauf abgegeben. ProLynx heftet sein peptidisches GLP-1RA - ein stabilisiertes Exenatid-Analogon - an seine Hydrogel-Mikrokugeln an. Nach einer subkutanen Injektion bei Nagetieren zeigte das GLP-1RA eine Serum-Halbwertszeit von einem Monat. Monatliche Injektionen der Formulierung bei diabetischen Ratten zeigten identische glucoregulatorische Effekte wie kontinuierlich infundiertes Exenatid. Außerdem deutet die Simulation der Pharmakokinetik darauf hin, dass sich das Medikament gut für die einmal monatliche Behandlung von T2D beim Menschen eignen wird.

Über ProLynx. ProLynx LLC, ein privat geführtes Biotechnologie-Unternehmen, entwickelt proprietäre Medikamentenabgabesysteme für die Verlängerung der Halbwertszeit von Proteinen, Peptiden und kleinen Molekülen. Das Unternehmen ist bestrebt, mithilfe seiner Technologie die Halbwertszeit von Arzneimittelkandidaten von Pharmaunternehmen zu verlängern und die Eigenschaften von patentfreien Therapeutika zu verbessern. ProLynx verfügt über einen monatlich verabreichbaren GLP-1-Rezeptor-Agonisten, ein subkutanes langwirksames Octreotid in seinem präklinischen Portfolio und ein PEG~SN-38 in klinischen Phase-1-Studien. Das Unternehmen hat seinen Sitz in San Francisco, Kalifornien. Weitere Informationen zu dem Unternehmen finden Sie unter www.ProLynxllc.com.

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